78.免疫抑制剂中间体麦考酚酸生产菌种和工艺

日期：2020-11-11 阅读量：1075

麦考酚酸（Mycophenolic Acid，MA）是一种低分子量生物活性化合物，对革兰氏阳性细菌，皮肤真菌与病毒非常有效，主要用于肾脏、心脏移植后的器官排斥的预防。

麦考酚酸酯( MMF)是麦考酚酸的 2-乙基酯类衍生物，在体内脱酯化后形成具有免疫抑制活性的代谢产物 MPA，后者通过抑制鸟嘌呤的合成，选择性阻断T和B 淋巴细胞的增殖，对移植排异和自身免疫性疾病均有显著疗效。临床上已应用于器官移植和自身免疫性疾病，且副作用少，显示了良好的应用前景。

目前我国免疫抑制剂市场上有近 30 个品种竞争，销售排名前 10 位的品种占市场份额的 95.4%。排名首位的环孢菌素占 29.7%，麦考酚酸酯排名第二，占 18.15%。据 2001 年 16 大城市医院前 50 位药品统计资料显示，麦考酚酸酯的用药金额为

7694 万元，排名第24 位。到2003 年，其用药金额达到11156.7 万元，上涨25.36%。可见本品的临床应用前景非常广阔。

技术指标：

技术水平：16g/L (HPLC) 

发酵时间：8-10 天

提取收率：60-65%